合成化合物显示出对抗多重耐药性的希望

据世界卫生组织称，抗菌药物耐药性每年直接导致超过 100 万人死亡，并导致超过 3500 万人死亡。金黄色葡萄球菌和肠球菌是两种极有可能对已知治疗产生耐药性的革兰氏阳性病原体，可导致危险的医院获得性和社区获得性感染。 本周，研究人员在微生物学光谱中描述了一种新合成的化合物，称为 Infuzide，在实验室和小鼠测试中显示出对金黄色葡萄球菌和肠球菌耐药菌株的活性。此外，研究结果表明，Infuzide 杀死细菌的方式与其他抗菌药物不同，这可能有助于抑制耐药性。 Infuzide 是跨学科研究人员十多年来的工作成果，他们寻找方法来创造能够以与已知药物化合物类似的方式对抗病原体的化合物。其中包括腙、无机合成化合物，之前的研究已表明它们具有抗菌活性，包括针对耐药菌株。研究人员合成了 17 种含有腙的新化合物，其中 Infuzide 显示出对抗革兰氏阳性金黄色葡萄球菌和肠球菌的活性。 “我们以合作的方式启动了这个项目，寻找合成化合物的方法并将它们与可能具有生物活性的化合物联系起来，”他说。法国图卢兹大学协调化学实验室的药物化学家 Michel Baltas 博士说道。 Baltas 与印度勒克瑙 CSIR 中央药物研究所的 Sidharth Chopra 博士共同领导了这项新工作。 研究人员发现 Infuzide 专门攻击细菌细胞。在实验室测试中，他们比较了 Infuzide 与万古霉素的抗菌效果，万古霉素是一种强效抗生素，代表了治疗耐药感染的护理标准。他们发现 Infuzide 比标准药物更快速、更有效地减少细菌菌落的大小。在小鼠皮肤上进行的耐药金黄色葡萄球菌感染测试中，该化合物有效减少了细菌数量。研究人员报告说，当 Infuzide 与合成抗生素利奈唑胺 (linezolid) 结合使用时，降低幅度甚至更高。 尽管 Baltas 表示，Infuzide 并未表现出对革兰氏阴性病原体的显着活性，但该小组正在寻找 Infuzide 的微小变化，以增强其抗菌活性。 研究人员在不需要溶剂的情况下合成了这些化合物，这种溶剂既昂贵又对环境有害。巴尔塔斯说，化学反应的简单性使得大量生产用于新疗法变得容易。 “我确信相同的反应可以扩大规模。” 此外，该小组一直在研究合成化合物对包括结核病在内的其他传染病的影响。